Biotillgänglighet

Med biotillgänglighet avses den del av tillgängligt läkemedel som via blodet kan nå blod/hjärnbarriären för att i slutändan kunna påverka hjärnan som är målorgan för alla kända antidepressiva läkemedel.

För att ha en uppfattning om biotillgänglighet är kunskaper om absorption och förstapassage effekt viktiga. Förstapassage effekt är lika med den del av läkemedlet som efter absorption inte når blodbanan. Efter absorption så passerar läkemedlet via vena portae, levern, som är ett synnerligen metabolt aktivt organ. Här kan mer än hälften av passerande läkemedel tas om hand och metaboliseras så att det inte når blodbanan och inte bidrar till någon läkemedelsverkan. Däremot kan det fortfarande ge biverkningar framför allt gastrointestinalt.

Genetiska faktorer, ålder, multifarmakologi och förekomst av olika typer av leversjukdom kan nämnas som viktiga faktorer som kan påverka förstapassage effekt och därigenom sänka biotillgängligheten. I de mätningar kan biotillgängligheten variera högst väsentligt
för olika läkemedel. Nefazodon har en genomsnittlig biotillgänglighet på cirka 20 % av given dos medan till exempel citalopram ligger på mer än 80 %. Dessa data har man givetvis tagit hänsyn till när det gäller FASS dosrekommendationer. Däremot finns inte fallet med den Crohnsjuke alkoholiserade patienten där vi som förskrivare måste fundera både på en sannolikt minskad biotillgänglighet tillsammans med en ibland minskad förmåga hos levern att metabolisera läkemedlet.